Famotidin

“Molecule of the Week” layihəsi çərçivəsində Günel Əzimova tərəfindən yazılan məqalə: “Famotidin”.

Molekul formulu C₈H₁₅N₇O₂S₃ kimidir. Molekul çəkisi 337,5 q/mol-dur.

Famotidin suda həll olunan dərmandır. FM-nin həllolma qabiliyyətini artırmaq üçün bir çox qeyd edilmiş üsullar var. Onlara kompleksləşmə, bərk dispersiya, mikronizasiya kimi üsullar daxildir.

“Pepcid” markası altında satılan famotidin mədə turşusu istehsalını azaldan histamin H₂ reseptor antaqonistidir. Peptik xora xəstəliyi, qastroezofagel reflüks xəstəliyi və Zollinger-Ellison sindromunu müalicə etmək üçün istifadə olunur. Ağızdan və ya damara inyeksiya yolu ilə qəbul edilir. Bir saat ərzində fəaliyyətə başlayır. Ümumi yan təsirlərinə baş ağrısı, bağırsaq narahatlığı, başgicəllənmə daxildir. Ciddi yan təsirlərə pnevmoniya daxildir. Hamiləlikdə istifadəsi təhlükəsiz görünür, lakin ana südü zamanı istifadəsi tövsiyə edilmir.

Famotidin 1979-cu ildə patentləşdirilmiş və 1985-ci ildə tibbi istifadəyə verilmişdir. Dərman kimi mövcuddur. 2019-cu ildə ABŞ-da 6 milyondan çox reseptlə ən çox təyin olunan 104-cü dərman olub.

Tibbdə əhəmiyyəti:

Mədə yanması, turşu həzmsizliyi və mədə turşunu aradan qaldırır;

Mədə və duodenal xoraların müalicəsi;

Zollinger-Ellison sindromu və çoxsaylı endokrin adenomalar kimi mədə-bağırsaq traktının patoloji hipersekretor vəziyyətinin müalicəsi;

Qastroezofagel reflüks xəstəliyinin müalicəsi;

Ezofagit müalicəsi və s. kimi əhəmiyyətləri vardır.

Famotidin, kəskin allergik reaksiya nəticəsində yaranan ürtikeri müalicə etmək və qarşısını almaq üçün H₁ antaqonisti ilə birlikdə istifadə edilmişdir. İlk H₂ antaqonisti olan simetidindən fərqli olaraq, famotidin sitoxrom P450 ferment sisteminə minimal təsir göstərir və öz sinfində olan digər dərmanlar kimi bir çox dərmanla qarşılıqlı təsir göstərmir.

Tarixi: O, 1980-ci illərin ortalarında Merk & Co Amerikan şirkəti tərəfindən lisenziyalaşdırılıb və Merk və Conson & Conson arasında birgə müəssisə tərəfindən satılır. Simetidinin imidazol halqası 2-guanidinotiazol halqası ilə əvəz edilmişdir. Famotidinin ranitidindən doqquz dəfə, simetidindən isə otuz iki dəfə daha güclü olduğu sübut edilmişdir. İlk dəfə 1981-ci ildə satışa çıxarılıb. ABŞ və Kanadada məhsul Pepsid Complet adlanır, hansı ki, bu da artıq mədə turşusunun simptomlarını tez aradan qaldırmaq üçün çeynənən tabletdə famotidini antasid ilə birləşdirir. Böyük Britaniyada bu məhsul 2015-ci ilin aprelində dayandırılmadan əvvəl Pepsid 2 kimi tanınırdı. Famotidin yüksək pH-da daha az həll olur, antasidlərlə birlikdə istifadə edildikdə mədədə qalma müddəti artır. Bu, bu dərmanların parietal hüceyrə membranındakı reseptorlara çatdırılmasını təmin edir və biouyğunluluğu artırır.

Ağızdan tabletka və ya suspenziya şəklində, damarlara isə iynə ilə yeridilir. Famotidinin müəyyən növləri müxtəlif xarici ölkələrdə mövcuddur. ABŞ və Kanadada 10, 20 mq-lıq tabletkalara rast gəlmək olur, bəzən də antasid ilə birləşmələrinə rast gəlinir. Böyük dozaları hələ də resept tələb edir.

Ədəbiyyat:

1. Surendran Vijayaraj, Bayupureddy Omshanthi, Sriram Anitha, Kokilam Perumal Sampath Kumar. Synthesis and Characterization of Novel Sulphoxide prodrug of Famotidine. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research | Vol 48 | Issue 4 | Oct–Dec, 2014. DOI: 10.5530/ijper.48.4.6
2. Patel AR, Vavia PR. Preparation and Evaluation of Taste Masked Famotidine Formulation Using Drug/ β-Cyclodextrin/ Polymer Ternary Complexation Approach. AAPS Pharm Sci Tech. 2008; 9(2): 544–50.
3. Dobetti L. inventor; Eurand International SPA, assignee. Fast disintegrating tablets. US patent 6596311 B1; 2003 July 22.
4. Iran S, Abdolreza R, Samira KA. Novel tridentate Schiff base dioxomolybdenum (VI) complex: Synthesis, crystal structure and catalytic performance in green Oxidation of sulfides by urea hydrogen peroxide. Polyhedron. 2009; 28(4): 733–8.
5. Baka E, Comer JEA, Takacs-Novak K. Study of equilibrium solubility measurement by saturation shake-flask method using hydrochlorothiazide as a model compound. J. Pharm. and Biomed. Anal. 2008; 46(2): 335–41.
6. Mahdi MF, Alsaad HN. Design, Synthesis and Hydrolytic Behavior of Mutual prodrugs of NSAIDs with Gabapentin Using Glycol Spacers. Pharmaceuticals. 2012; 5(10): 1080–91
7. Zhang, Y.; Yang, Z.; Zhang, S.; Zhou, X. Synthesis, Crystal Structure, and Solubility Analysis of a Famotidine Cocrystal. Crystals2019, 9, 360. https://doi.org/10.3390/cryst9070360
8. Djenana UM, Bogdanovic GA, Miodragovic ZM, Radulovic MD, Novakovic SB, Kaluderovic GNH, et al. Interesting coordination abilities of antiulcer drug famotidine and antimicrobial activity of drug and its cobalt(III) complex. J Inorg Biochem 2006;100:1568–74.
9. Baranska M, Lasocha W, Kozlowski H, Proniewicz LM. New solid state Ni(II)-famotidine square-planar complex: powder diffraction and spectroscopic studies. J Inorg Biochem 2004;98:995–1001.
10. Wikipedia

Share on Facebook

Follow us