Remdesivir

“Molecule of the Week” layihəsi çərçivəsində Zərnigar Cəfərzadə tərəfindən yazılan məqalə: “Remdesivir”.

Empirik formulu: C₂₇H₃₅N₆O₈P

Molyar kütləsi: 602,6 q·mol^-1

Remdesivir beynəlxalq dərman şirkəti tərəfindən hazırlanmış geniş spektrli virus əleyhinə dərmandır. “Veklury” ticari adı ilə satılır. Əvvəlki tədqiqatlarda SARS koronavirus və MERS koronavirus kimi RNT virusları üzərində sınaqdan keçirildi, lakin müalicə dərmanı kimi tam təsdiq edilmədi. Remdesivir əvvəlcə Hepatit C üçün hazırlanmışdı sonra Ebola və Marburq virusları üzərində sınaqdan keçirildi, lakin onun effektivliyi bütün bu infeksiyalarda sübut oluna bilmədi. 2020-ci ildə Covid-19 pandemiyasından sonra müalicə protokolları xəstələr üzərində sınaqdan keçirilməyə başlandı və nəhayət, Remdesivir ABŞ-da təcili istifadə üçün və Yaponiyada ağır simptomları olan xəstələrin müalicəsi üçün təsdiq edildi. Müalicə venadaxili olaraq aparılır. Remdesivirin xəstələrin sağalma sürətini artırdığı iddia edilir.

Yan təsirləri: Remdesivir tədqiqatlarında ən çox görülən yan təsirlər nəfəs çatışmazlığı, aşağı albumin, aşağı kalium və laxtalanmanı təmin edən qırmızı qan hüceyrələrinin və trombositlərin sayının azalması və dərinin rənginin sarıya dəyişməsi kimi bildirildi. Digər yan təsirlər mədə-bağırsaq pozğunluqları, qaraciyər fermentlərinin yüksəlməsi və inyeksiya olan damarda reaksiyalar kimi müəyyən edilmişdir. Dərmanın venadaxili yeridilməsi zamanı xəstələrdə aşağı təzyiq, ürəkbulanma, qusma, tərləmə və titrəmə kimi reaksiyalar da müşahidə oluna bilər.

Remdesivirin fəaliyyət mexanizmi:

Nukleotid analoqu olaraq təyin olunan Remdesivir antiviral dərmanlar qrupuna daxildir. Adenozin nukleotid analoqu olan Remdesivirin aktiv maddəsi GS-441524 adlı aktiv maddədir. Remdesivir hüceyrədə bir nukleotid (adenozin nukleotid trifosfat) analoqu olaraq, viral RNT-dən asılı RNT polimerazanın təsirini azaltmaqla viral RNT əmələ gəlməsini azaldır. Respirator Sinsitial Virus və Ebola ilə bağlı laboratoriya tədqiqatlarında Remdesivirdən istifadə edildikdən sonra polimeraza fermentinin genom replikasiyası və RNT subvahid formalaşması dayandırıldı. Sadə sözlə desək, Remdesivir virusun effektivliyini təmin edən fermenti idarə edərək və virusun hüceyrədə genetik materiallarının çoxalmasının qarşısını alaraq virusu dayandırır.

Remdesivirin sintezi:

Remdesivir riboza törəmələrindən bir neçə mərhələdə sintez edilə bilər. Şəkildə remdesivirin sintez yollarından biri verilib.