“Molecule of the Week” layihəsi çərçivəsində Çinarə Fərəcova tərəfindən yazılan məqalə: “Haloperidol”.
Ümumi formulu: C21H23ClFNO2
Molyar kütləsi: 375,9
Qrupu: Antipsixotiklər
Fiziki xassələri:
Haloperidol – güclü bir antipsixopatik təsirə malik orta dərəcədə sakitləşdiricidir. Ağdan açıq sarıya qədər amorf və ya mikrokristal toz şəklində olan maddədir. Suda praktik olaraq həll olmur, spirtdə, metilen xloriddə, efirdə məhdud həll olunur. Doymuş məhlulu neytraldan bir qədər turşu xassəyə malikdir.
Haloperidol 1958-ci ildə Paul Janssen tərəfindən kəşf olunmuşdur. O, petidindən (meperidin) əldə edilmişdir.
Butirfenon törəmələrinə aid güclü antipsixotik təsir mexanizmi, mezokortikal və limbik strukturlarında mərkəzi dopamin və alfa adregenik reseptorlarının blokadası ilə əlaqədardır. Hipotalamusun D2 reseptorlarının blokadası, həmçinin bədən istiliyinin azalmasına, qalaktoreyaya (prolaktin hormonunun artmasına) səbəb olur. Qusma mərkəzinin tətik zonasında dopamin reseptorlarının basdırılması antiemetik hərəkətin əsasını təşkil edir. Ekstrapiramidal sistemin dopaminerjik strukturları ilə qarşılıqlı əlaqə ekstrapiramidal pozğunluqlara səbəb ola bilər. Təqdim olunan haloperidol orta dərəcədə sakitləşdirici təsirlə birləşir. Hipnotiklərin, narkotik analgetiklərin, ümumi anesteziya agentlərinin və mərkəzi sinir sisteminin funksiyasını pozan digər vasitələrin təsirini gücləndirir. Haloperidol CYP2D6, CYP3A3, CYP3A4, CYP3A5 və CYP3A7 sitoxromlarının iştirakı ilə dealkilləşdirmə prosesi ilə qaraciyərdə metabolizə olunur. Haloperidol böyrəklər və nəcislə ifraz olunur.
İstifadəsinə göstərişlər:
Haloperidol şizofreniyanın simptomatik və dəstəkləyici müalicəsində istifadə olunur. Dərman və ya narkotik vasitələrin istifadəsi nəticəsində yaranan kəskin psixozlar, müxtəlif mənşəli xəyallar, halüsinasiyalar, somatogen psixozlar, yaşlılarda və uşaqlarda davranış pozğunluğu, nevroloji xəstəliklərin, tiklərin, Turet sindromunun, bulantı və qusma, eləcə də xoranın müalicəsində istifadə olunur. Ciddi şəkildə yalnız həkim məsləhəti ilə istifadə oluna bilər.
Əks göstərişlər:
-ksenobiotiklərin, müxtəlif mənşəli komaların səbəb olduğu mərkəzi sinir sisteminin ağır zəhərli depressiyası
-ekstrapiramidal pozğunluqlar
-buterfenon törəmələrinə qarşı həssaslıq
-ağır depressiv pozğunluqlar
-3 yaşa qədər uşaqlar
Qarşılıqlı əlaqə:
Antihipertenziv dərmanların, opioid analgetiklərin, antidepressantların, spirtin təsirini gücləndirir, dolayı antikoaqulyantları zəiflədir. Trisiklik antidepressantların metobalizmasına maneə törədir və toksikliyi artırır. Karbamazepinin uzun müddətli tətbiqi ilə plazmadakı haloperidol səviyyəsi aşağı düşür. Litium ilə birlikdə ensafalopatiyaya bənzər bir sindroma səbəb ola bilər.
Yüksək dozalarda haloperidolun litiumla eyni vaxtda tətbiqi, geri dönməz neyointoksikasiyaya səbəb ola bilər və ekstrapiramidal simptomları artıra bilər. Uzun müddətli forması isə Haloperidol dekanoat adlı maddədir.
Ədəbiyyat:
- Joy CB, Adams CE, Lawrie SM (2006). «Haloperidol versus placebo for schizophrenia». Cochrane Database Syst Rev
- Möller HJ, Riedel M, Jäger M, Wickelmaier F, Maier W, Kühn KU, Buchkremer G, Heuser I, Klosterkötter J, Gastpar M, Braus DF, Schlösser R, Schneider F, Ohmann C, Riesbeck M, Gaebel W.. «Short-term treatment with risperidone or haloperidol in first-episode schizophrenia: 8-week results of a randomized controlled trial within the German Research Network on Schizophrenia.».
- Wang TF, Liu YH, Chu CC, Shieh JP, Tzeng JI, Wang JJ.. «Low-dose haloperidol prevents post-operative nausea and vomiting after ambulatory laparoscopic surgery.».
- AJ Giannini, N Underwood, M Condon. Acute ketamine intoxication treated by haloperidol. American Journal of Therapeutics.
- AJ Giannini, WA Price. Antidotal strategies in phencyclidine intoxication. International Journal of Psychiatry in Medicine.
- Schrader SL, Wellik KE, Demaerschalk BM, Caselli RJ, Woodruff BK, Wingerchuk DM.. «Adjunctive haloperidol prophylaxis reduces postoperative delirium severity and duration in at-risk elderly patients.».
- Seitz DP, Gill SS, van Zyl LT.. «Antipsychotics in the treatment of delirium: a systematic review.».
